Bupivacaine

Bupivacaine (rINN) es una medicina anestésica local que pertenece al amino amide grupo. Comúnmente se vende bajo varios nombres comerciales, incluso Marcain, Marcaine (CareStream Dental), Sensorcaine (Astra Zeneca) y Vivacaine (Septodont).

Indicaciones

Bupivacaine se indica para la anestesia local incluso infiltración, bloque del nervio, epidural, y anestesia intrathecal. Bupivacaine a menudo es administrado por la inyección epidural antes de la cadera total arthroplasty. También comúnmente se inyecta a sitios de la herida quirúrgicos para reducir el dolor durante hasta 20 horas después de la cirugía. A veces, el bupivacaine se co-administra con epinephrine para prolongar la duración de su acción, fentanyl para la analgesia epidural o glucosa.

Contraindicaciones

Bupivacaine es contraindicado para IV anestesia regional (IVRA) debido al riesgo potencial de fracaso del torniquete y absorción sistémica de la medicina.

Efectos adversos

Comparado con otro anestésico local, el bupivacaine es marcadamente cardiotoxic. Sin embargo, las reacciones de la medicina adversas (ADRs) son raras cuando se administra correctamente. La mayor parte de ADRs están relacionados con la técnica de la administración (causando la exposición sistémica) o efectos farmacológicos de la anestesia, sin embargo las reacciones alérgicas pueden ocurrir raramente.

La exposición sistémica a cantidades excesivas de bupivacaine principalmente causa sistema nervioso central (CNS) y efectos cardiovasculares – los efectos de CNS por lo general ocurren en concentraciones del plasma sanguíneo inferiores y presente de efectos cardiovascular adicional en concentraciones más altas, aunque el colapso cardiovascular también pueda ocurrir con concentraciones bajas. Los efectos de CNS pueden incluir la excitación CNS (nerviosismo, que zumba alrededor de la boca, zumbido, temblor, mareo, visión borrosa, asimientos) seguido de la depresión (somnolencia, desmayo, depresión respiratoria y apnea). Los efectos cardiovasculares incluyen hypotension, bradycardia, arrhythmias, y/o paro cardiaco – algunos de los cuales pueden ser debido al hypoxemia secundario a la depresión respiratoria.

Bupivacaine ha causado varias muertes cuando el anestésico epidural se ha administrado intravenosamente por casualidad.

Tratamiento de sobredosis: rescate del lípido

Hay pruebas de animal que el Intralípido, una emulsión del lípido intravenosa comúnmente disponible, puede ser eficaz para el trato severo cardiotoxicity secundario a sobredosis anestésica local e historiales médicos humanos del uso acertado de esta manera. Los proyectos de hacer público este tratamiento más extensamente se han publicado.

Mecanismo de acción

Bupivacaine liga a la parte intracelular del influjo de sodio de bloques y canales de sodio en neuronas, que previene

despolarización. Desde el dolor que transmite fibras del nervio tienden a ser más delgado

y unmyelinated o ligeramente myelinated, el agente se puede difundir más fácilmente en ellos que en el más grueso y más pesadamente myelinated fibras del nervio como el toque, proprioception, etc. (Myelin es no polar / lipophilic).It se debería notar, sin embargo, que bupivacaine también bloquea canales del potasio específicos, una contribución del efecto al descanso de la despolarización potencial de la membrana.

Desarrollo

Levobupivacaine es (S) - (–)-enantiomer de bupivacaine, con una duración más larga de la acción y produce menos vasodilation. Durect Corporation desarrolla un sistema de distribución de medicamentos de liberación controlada biodegradable para la cirugía postal. Ha completado actualmente un ensayo clínico de la Fase III.

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